コレステロールの約80％は体内で作られ、残りの20％が食事から摂取されます｡そこで、一般の脂質異常症（高脂血症）の場合は、食事療法を３〜６カ月くらい続けてもコレステロール値や中性脂肪値が下がらない場合〔総コレステロールが220mg/dL以上、トリグリセライド（中性脂肪）が150mg/dL以上、HDLコレステロール（善玉コレステロール）が40mg/dL未満〕に、薬物療法に入ります。薬物療法を始めるかどうかの判断は、症状やこれまでの治療の実践程度によって、医師が行います。
脂質異常症治療薬には、HMG-CoA還元酵素阻害薬、プロブコール、陰イオン交換樹脂、ニコチン酸誘導体、フィブラート系薬、イコサペント酸エチルなどがあります。