血小板の凝集を阻害することで主に白色血栓ができるのを防ぎます。また、動脈硬化巣での血栓形成を防止します。抗血小板剤には、トロンボキサンやプロスタグランディンに関与する薬剤（COX-1阻害薬、EPA製剤、トロンボキサン合成酵素阻害剤）と、血小板凝集に関わるcAMP濃度とカルシウムイオン濃度を標的とする薬剤（チエノピリジン誘導体、PDE3阻害薬、5-HT2受容体の拮抗剤）の2つに大きく分けられます。さらに、血小板凝集に関わる受容体グリコプロテイン（GP）IIb/IIIaを遮断する3つめの薬が開発されています。なお、抗血小板剤の中では、アスピリンが最もよく使われています。