アンジオテンシンII（AII）受容体拮抗薬は、昇圧物質AIIと拮抗し、AIIがAII受容体に結合することをブロックすることにより血圧の降下作用を示す薬物です。AII拮抗薬、ARB、AIIAなどとも言います。本系統の薬剤はカルシウム拮抗薬と並び、世界的に処方されている高血圧症の治療薬ですが、1970年代に本薬剤の基本骨格を創製したのは、日本の武田薬品工業です。
　AIIはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系と呼ばれる生体メカニズムの中で産生されるホルモン様物質で、アンジオテンシン（AT）Iが活性化された物質です。AIIの働きには以下に示すものがあります。
　・細胞質内にCa2+を流入させることにより血管を収縮させ血圧を上昇させます。
　・副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分泌させます。
　・視床下部に作用して口渇感とADH（抗利尿ホルモン：antidiuretic hormone）放出を促します。
　・近位尿細管でNa+の再吸収を促進さます。
　・レニン分泌を抑制します。
　AII受容体はAT1とAT2の２つがあり、AIIの大部分はAT1に結合して上記のような作用を発現します。AII拮抗薬はこのAT1受容体を直接阻害して降圧作用を示します。同じようにアンジオテンシン系の降圧剤として、ACE阻害薬があります。